Les inhibiteurs de kinase

Les kinases sont des enzymes qui agissent sur la croissance, la différenciation et la survie cellulaires. Elles participent à la transmission de signaux biologiques de l’extérieur de la cellule vers son noyau, activant ou inhibant les gènes clés de la régulation cellulaire. Les inhibiteurs de kinases comme la JNK (c-Jun N-terminal Kinase) sont conçus pour se fixer et bloquer l’activité des kinases régulatrices des gènes, et ainsi enrayer un mécanisme biologique anormal responsable de la maladie. Nous menons ainsi un programme majeur de recherche et développement sur un inhibiteur de la JNK.

Inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton

La tyrosine kinase de Bruton (Btk)joue un rôle essentiel dans le développement et l’activation des lymphocytes B, et son inhibition est une voie prometteuse dans le traitement des hémopathies malignes (communément appelés cancers du sang) liés aux lymphocytes B (comme le lymphome non hodgkinien [LNH] et la leucémie lymphoïde chronique [LLC]) et des maladies auto-immunes (comme la polyarthrite rhumatoïde).

Notre approche visant à neutraliser la protéine Btk a donné naissance à un médicament candidat pouvant potentiellement devenir le plus performant de sa classe, grâce aux propriétés suivantes :

  • Sélectivité supérieure
  • Administration par voie orale
  • Inhibition puissante de Btk, de l’activation et de la prolifération des lymphocytes B

À ce jour, ce médicament candidat a fait la preuve de son efficacité dans des essais de phase I concernant la polyarthrite rhumatoïde et la sclérose en plaques, des maladies dans lesquelles les lymphocytes B jouent un rôle important.

En outre, dans le cadre de notre programme Btk, nous avons mis au point un biomarqueur permettant de quantifier l’occupation de la cible thérapeutique.

Ce biomarqueur apporte des informations quantitatives quant à l’ampleur de l’inactivation de la cible thérapeutique au niveau moléculaire, ce qui permet d’établir une corrélation avec la dose administrée. Grâce à cette technique, nous espérons pouvoir être en mesure de concevoir et conduire des programmes de développement clinique encore plus efficaces et rationnels.